同为扩血管药，治疗主导作用有何大差异？

上世纪六十年代，墨西哥人 Murad 等研究工作了酯类扩张血管的主导作用，发现其能使组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩血管主导作用。

NO-cGMP 瞬时通路主导作用的阐述也为药品的研发指引了方向，一方面是提高某一组织起来内的 NO 浓度而发挥主导作用，另外一方面是缩减某些组织起来之前 cGMP 浓度。本期解题，我们就来探讨目前常见的 PDE 类似物。

本期解题：同为扩血管药，病患主导作用有何大差别？

目前常见的 PDE 类似物主要有哪几大类？各类的代表药品分别是什么？

哪一类 PDE 类似物可用做病患 COPD？

米力农作为 PDE-3 类似物，其现像与浓度不存在何种关连？

西地那非、伐地那非属于哪一类 PDE 类似物？此类药品在应用于时需注意哪些风险？

参考题目

1. PDE-3 类似物：科林他唑、米力农

（1）科林他唑

减缓淋巴细胞药品，其 CFDA 准许止痛为用做间歇性跛行、防止脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他外科广泛应用应用参考如防止 PCI 术后后恶性肿瘤。抗生素，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年纪、症状尽量增减浓度。

基于日本人群的 CSPSⅡ测试，表明科林他唑在防止脑卒之前方面类似水杨酸，肿大性意外事件的年心血管疾病要比水杨酸组的越来越较高，但引起的发烧、发烧、心悸、头晕和心动过速等越来越常见，关闭科林他唑的病症数量比关闭水杨酸的多。

（2）米力农

正性肌力主导作用和血液循环药品，其 CFDA 准许止痛是用做其他治果极差的急慢性缺血性心力衰竭，其他外科广泛应用应用如病患瓣膜手术时较高心排血量。

其现像与浓度有关，小浓度时主要表现为正性肌力主导作用，但当浓度加大，约到稳定的最小正性肌力现像时，其扩血管主导作用也随浓度的缩减而进一步提高。

负荷浓度为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的运动速度静脉滴注维持。最小日浓度不超过 1.13 mg/kg。用药不超过 2 周。肾脏不全时需减量及减慢滴注运动速度。

2. PDE-4 类似物：饶格雷

FDA 准许用词用做性疾病淋巴细胞渐增和真性红细胞渐增，降较高淋巴细胞生成，较强正性肌力和特血管主导作用，易导致液体潴留。作为 PDE3 减缓药也能减缓淋巴细胞的有数。与科林他唑、米力农、NSAIDs、减缓淋巴细胞药品等合用可缩减发生肿大的风险。

此外，PDE-4 类似物还有病患 COPD 的罗氟司特、科林司特以及病患银屑病的阿普司特，目前不曾曾在我国证券交易所。

3. PDE-5 类似物：西地那非、伐地那非、他约那非、双嘧约托

（1）西地那非、伐地那非、他约那非

此类药品最出名，广泛应用用做男性勃起功能障碍的病患，由于是血液循环剂，也可用做降较高腹腔同型肺腹腔真空（美国 FDA 不曾曾准许将伐地那非用做病患此止痛）。

这一系列药品禁止与任何基本上的酯药品同时广泛应用应用。应用于西地那非后 24 小时内或应用于他约那非后 48 小时内；也应用于，即使在这些短时间阳台再次，也许仍不存在较强的致较高血压主导作用。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常会被误判归为性疾病腹腔同型肺腹腔真空，而肺血液循环药如 PDE5 类似物可使 PVOD 病症的冠心病正常显著恶化，故不破例此类病症应用于。

若有的是以上选择性的 PDE 类似物如饶格雷、科林他唑对于心力衰竭（HF）病症有潜在危害，要评估风险。而 PDE-5 类似物对有临界性较高血压和/或较高容量正常的 HF 病症有应用于风险。

（2）双嘧约托

CFDA 止痛用做减缓淋巴细胞有数、防止恶性肿瘤。此外，尚可用做防止脑卒之前（与水杨酸合用），用做华法林的辅助病患以减慢其减缓栓主导作用（如 FDA 止痛能避免瓣膜瓣膜置换术术后恶性肿瘤），以及病变综合症。

PDE-5 类似物还有不曾在我国证券交易所的病患病患静脉高血压、喘息同型病变的扎普司特等。

4. 非选择性 PDE 类似物：茶碱类药品

作为静脉扩张剂其控制慢性高血压的意志力在于有减缓炎、免疫调节及保护静脉的主导作用。茶碱类对急性心肌梗塞、活动性消化溃疡、不曾经控制的癫痫病症代替。而多索茶碱征状心血管疾病较较高，外科耐受好。

参考文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登